ИННОВАЦИИ БИЗНЕСУ

Результат выполнения научно-исследовательской работы.

Паразитические черви (гельминты) чрезвычайно широко распространены среди млекопитающих животных, птиц, рыб и других представителей животного мира. Достаточно сказать, что только у позвоночных животных нашей страны в настоящее время выявлено более 3,5 тыс.видов гельминтов. Паразитируя в организме животных, они вызывают различной степени тяжести патологические состояния (гельминтозы), обусловливающие значительное отставание в росте и развитии животных, снижение всех видов продуктивности и даже нередко являясь причиной гибели животных. Поэтому фармакотерапия и фармакопрофилактика по-прежнему являются радикальными методами и средствами борьбы с заболеваниями животных гельминтозами. Следовательно, изыскание и разработка новых эффективных и малотоксичных антгельминтных препаратов - одна из актуальных проблем современной фармакологии.

Исходя из вышеизложенного Краснодарский научно-исследовательский ветеринарный институт совместно с проблемной лабораторией химического синтеза и анализа Краснодарского государственного технологического университета синтезировали и провели изучение фармако-токсикологических свойств и противогельминтной активности ранее не описанных перхлоратов 4-метил-3,8-диазабицикло [4.3.0]нона-1(6),4-диен-2,9-дионов. При осуществлении химического синтеза было установлено, что 4-алкоксиметил-3-циано-2(1Н)-пиридоны, являясь полифункциональными соединениями, не одинаково ведут себя под действием кислот; при этом структуры образующихся продуктов определяются как природой используемых кислот, так и их концентрацией. В результате чего было получено семь принципиально новых химических соединений: С ₈Н ₉N₂ClO₆,C₉H₁₁N₂ClO₆,C₁₅H₁₇N₂ClO₆,C₁₂H₁₇N₂ClO₆,C₁₂H₁₈N₂O₃,C₈H₈N₂O₂иC₉H₁₀N₂O₂, характеризующихся температурой разложения (плавления), лежащей в интервалах: 175-176 ⁰С и 264-266 ⁰С и выходом чистого вещества от 70 до 93%.

Результаты проведенных на биологических объектах токсикологических исследований показали их низкую токсичность. Так, химическое соединение: С ₈Н ₉C₉N₂ClO₆- типичный представитель соединений из группы пиридонов-2, имеет ЛД ₅₀ равную 3102,66 мг/кг массы тела животных, а ЛД ₁₀₀ - 3700 мг/кг, тогда как ЛД ₅₀ общеизвестного и широко применяемого в ветеринарной практике для лечения и профилактики животных, инвазированных гельминтами, нилверма составляет - 84 мг/кг.

Противогельминтная эффективность новых соединений, установленная при экспериментальном нипостронгилезе мышей, при дозе 0,1 г/кг живой массы составила 71,9%, а в дозе 0,5 г/кг - 90,2%; эффективность лечения овец, спонтанно зараженных кишечными стронгилятами, отмечена на уровне 85,7%.

Таким образом, на основании полученных результатов проведенных лабораторно-производственных исследований можно утверждать, что синтезированные новые химические соединения из группы производных пиридонов-2 являются перспективными противопаразитарными препаратами, обладающими сравнительно низкой токсичностью и вполне удовлетворительной противогельминтной эффективностью.